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Inhibiteurs de l’imidazopyridazine de PI3K β

Titre: Inhibiteurs de l’imidazopyridazine de PI3K β Numéro de demande de brevet / brevet: WO-2016097347-A1 Date de publication: 23 juin 2016Priorité

Application: EP20141-99322Priorité: 19 décembre 2014Inventaires: Mevellec, L. A .; Meerpoel, L .; Coupa, S .; Poncelet,

CONTRE.; Pilatte, I. N. C .; Pasquier, E. T. J .; Berthelot, D.J .; Querolle,

O. A. G .; Meyer, C .; Angibaud, P. R .; Demestre, C. G. M .; Mercey,

G. J. M.Assigné Société: Janssen Pharmaceutica, NV, Belgique Zone de maladie: Cancer,

troubles auto-immuns, inflammation, neurodégénérescence Cible biologique: Phosphoinositide-3-kinase

beta (PI3K β) Voir dans une fenêtre séparéeRésumé: La présente demande revendique une série de dérivés d’imidazopyrazine

comme inhibiteurs de PI3K &#x003b2 ;. Les composés décrits ici sont potentiellement

utile dans le traitement d’un large éventail de troubles tels que le cancer,

troubles auto-immuns, inflammation, neurodégénérescence, allergie, asthme,

maladies rénales, l’agrégation plaquettaire, et le cancer du pancréas.Classes composées importantes: Définitions: Y = CH2 ou NHKey

Structures: Revue récente

Articles: 1. Falasca M., Hamilton J. R., Selvadurai M., Sundaram K., Adamska A., Thompson P. E.Class II Phosphoinositide 3-kinases comme médicament Novel

Cibles J obtenir plus d’informations. Med. Chem. 2016, DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.6b00963. [PubMed] [Ref Ref] 2. Mazumder A. G .; Padwad Y. S .; Singh D.Anticancer Mammifère

Cible des inhibiteurs de la voie de signalisation de la rapamycine (mTOR): état actuel,

Défis et perspectives d’avenir dans la gestion de l’épilepsie. CNS Neurol. Troubles: cibles de médicaments; 2016, 15 (8), 945 et # x02013; 955. [PubMed] biologique

Dosage: Les constantes de liaison d’inhibiteur (Kd) des composés ont été déterminées en utilisant le

Technologie KINOMEscan réalisée par DiscoverRx. L’activité cellulaire

d’inhibiteurs a été mesurée dans un dosage immuno-enzymatique

en quantifiant la phosphorylation d’Akt à Ser473 et Thr308 dans PC-3

Données pharmacologiques: SynthèseLa synthèse et l’activité biologique de cent

et dix

L’auteur ne déclare aucun intérêt financier concurrent.